洋地黄毒甙口服后在肠道几乎100%吸收，故口服量与注射相同。口服洋地黄毒甙后26%进入肠-肝循环。半衰期为5～7天。主要是肝内代谢，水解为无强心活性的产物排出体外。每日排泄体存量为15～20%。地高辛口服后约80%经小肠吸收，故注射量应较口服量小，约为口服量为2/3。6.8%进入肠肝循环，半衰期约1.5天。每日排泄体存量的33%。大部分以原形由肾脏排出体外，故肾功能不全者易致中毒。西地兰供静脉注射用，口服吸收不规则，肌注吸收慢，不能达到快速作用的效果，主要由肾脏排泄，半衰期与地市辛一致。毒毛旋花子甙k注射后3～5分钟开始作用，24小时作用完全消失，主要以原形由肾脏排泄。毒毛旋花子甙g较前者作用大，其用量应较小。各类洋地黄制剂的排泄率与体存量呈一定的比例，因此，按每日固定量的办法计算体存量显然不妥当的。

    洋地黄正肌力作用与用量呈线性关系，即小剂量洋地黄就可以增加心肌收缩力，随着剂量增加，正肌力作用也增加，直至出现中毒为止。因此，凡使用洋地黄后能达到最好疗效者，即可认为已经洋地黄化。随后每日可给予一定量的药物，以补充每日因代谢排泄所丢失部分，心力衰竭获得基本控制的临床表现为：①心率、呼吸减慢；②肝脏缩小；③尿量增加，浮肿消退或体重减轻；④心脏回缩；⑤食欲、精神好转。

    为减少洋地黄中毒的发生，现已趋向将化量调低。并提出采用每日维持量疗法。洋地黄的每日排泄量与体存量是相关的，即体存量多则清除多，体存量小则清除小。首先不给“化量”，而每天给予维持量，经过4～5个半衰期，即可达稳定而高效的血浆浓度，即每日口服量与清除量相等的动态平衡，与先给“化量”再给维持量所能达到的血浆浓度相同。如地高辛的半衰期为1.5天，连续给予维持量6～8天之后，洋地黄毒甙半衰期较长（5～7天）须经1个月左右，即可达到稳定的血浆浓度。但婴幼儿发生衰常急性起病，病情发展快，故对较重的心力衰竭患儿仍先给予洋地黄化，以迅速纠正心衰。在洋地黄化临床取得满意的效果后，改为用每日维持量，以维持稳定的血浆浓度。有证据表明婴儿及儿童对洋地黄的敏感性比成人低，因而按单位体重计算对洋地黄的耐受量比成人大，随着年龄的增大，对洋地黄的敏感性增加，因此，小儿的剂量相对比成人高，其机理不明，但是，新生儿和未成熟儿因肝、肾功能不完善，对洋地黄的敏感必不良风气，易致中毒，故用量想到宜偏小。洋地黄维持量应维持多久须视心力衰竭的原因能否解除而定。病因在短期内即可控制的，往往不需要维持量，或用数日即可停止，如重症肺炎并发心力衰竭等。病因一时难于控制及心脏代偿功能差的，就需要长期服用洋地黄维持量，可达数月或数年，如风湿怀心脏病并发心力衰竭、心内膜弹力纤维增生症等即属于此类。随着患者的体重及年龄增长，维持量也相应增加。

    洋地黄类药物的选择，视病情轻重缓急而定，儿科多用地高辛。在一般性充血性心力衰竭，可采用每日维持量疗法，口服地高辛，新生儿8～10μg/kg，婴幼儿10～15μg/kg，学龄儿8～10μg/kg，分2次服。病情较重者，口服地高辛首次量为洋地黄化量为1/2，余量分2次，6小时服1次。急性充血性心力衰竭、急性肺水肿、病情危急或昏迷、呕吐不能进食者，可注射作用迅速的洋地黄制剂，1次由静脉注入地高辛化量的1/2，余1/2分2次，每隔4～6小时1次。如需要维持疗效，可于末次用药12小时后口服地高辛维持量。近年报道用β-甲基地高辛治疗小儿心衰。该剂口服吸收完全，用药后15分钟起作用，4小时后血药浓度下降，半衰期2～8小时，作用可维持8天。其他药理作用同地高辛。由于口服吸收完全，半衰期略长，故用量应较地高辛减少1/4～1/5。

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