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预防性用药:已证明对尚能维持代偿功能、但已增大或肥厚的心脏,使用洋地黄也能提高心肌工作效率,因而有主张在特殊条件下用洋地黄预防心力衰竭的。如①准备进行心内手术的患者,术前洋地黄预防治疗。为避免手术完毕直流电复律时并发严重室性快速心律失常,一般于术前两日停用。②缩窄性心包炎、心包剥离术前用洋地黄可预防术后严重心力衰竭和心原性休克。
3)制剂:洋地黄制剂可分为作用缓慢和作用快速两大类。前者临床应用逐渐减少,其中洋地黄叶已基本不用。作用快速类制剂的作用起始快,持续时间短,在体内代谢和排泄均快,血清半衰期短,适用于急性或慢性心力衰竭。常用口服制剂为地高辛,静脉注射制剂有毛花甙C、毒毛花甙和地高辛。其中毒毛花甙作用最快,静脉注射后7小时内血药浓度可自12mg/ml迅速下降至0.3mg/ml以下。7小时以后的半衰期约为22小时。作用开始和到达高峰的时间均较毛花甙C和地高辛快。毛花甙C的半衰期与地高辛相似,约1.5天。口服地高辛的体内半衰期约1.5天,口服后80%~85%在肠道内吸收。与血清蛋白结合较少,主要经肾脏排泄,每日清除率与体存量成一定比例,肾功能障碍时排泄减少。
4)给药方法:以往强调首先在短期内给“洋地黄化”或“饱和”量,即短期内给予最大剂量,洋地黄中毒的发生率可达20%。现已证实洋地黄的疗效与剂量呈线性相关,每日给予小剂量,经过5个半衰期(毒毛花甙4~5天,地高辛与毛花甙C6~8天),血浆浓度也可达到稳定的治疗量水平。可见除急性情况需要在5个半衰期以前获得疗效者外,一般每日给予维持量即可。为使洋地黄制剂较早出现疗效,可选用毛花甙C或地高辛,先给负荷量继以维持量,负荷量可分次给予。三日内用过地高辛的,一般不用负荷量,但如病情需要,可小剂量分次给药,并密切观察疗效及毒副作用。对急性左心衰竭和心室率快速的房性快速心律失常(伴或不伴心力衰竭)患者,宜将负荷量一次给予。急性心肌梗塞、急性心肌炎、肺心病、粘液性水肿或贫血等引起的心力衰竭,负荷量不宜过大,并应分次给予。肾功能不全者禁用负荷量。
负荷量后是否需要继续应用维持量,维持多久,随病情而异。如洋地黄治疗后心力衰竭缓解,而心力衰竭的病因或诱因(如败血症、妊娠或分娩、大量输液或输血等)已消除的,不必继续给予维持量。慢性心力衰竭患者基本病因难以根除的,或伴心房颤动或心房扑动且心室率随运动显著增快的,应长期甚至终身服用洋地黄维持量。维持量应能在负荷量后或不用负荷量时维持血浆洋地黄治疗浓度,其剂量个体差异很大。不同患者间可有较明显差别,即使同一患者在不同条件下也可有所不同。常需仔细记录每日用药量,结合心功能改善表现和有无洋地黄中毒反应来衡量,并根据不同情况,随时调整。常规应用的各种洋地黄制剂的维持量仅供用药时参考。洋地黄制剂的用法见表4。各种 静脉制剂给药后大多以口服地高辛维持。
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