⑵鞘氨醇及衍生物：鞘氨醇（sphingosine）是鞘磷脂酶水解细胞膜鞘磷脂的产物，可作用于PKC调节区的二酰基甘油结合位点，竞争性地抑制二酰基甘油或佛波酯对PKC的激活作用。对α、β和γ亚型PKC的抑制作用相同。在细胞中也抑制PKC介导的细胞反应，但它的特异性较低。N，N-二甲基鞘氨醇和N，N-三甲基鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物，与母体相比，它们具有更强的抑制PKC活力的作用。两者对人肿瘤细胞株MKN74，LU65等有明显抑制作用，也可强烈抑制裸鼠肿瘤的生长。

    ⑶ET-18-OCH3：该化合物有很强的抗癌活性，在研究它的抗癌机制时，发现它可与磷脂酰丝氨酸竞性地结合PKC调节区而抑制PKC活力。但在某种情况下，它又是PKC激活剂。

    ⒉作用于PKC催化区的抑制剂

    ⑴Staurosporine及其衍生物：Staurosporine是一种链霉菌属分离出来的生物碱，是最强的PKC抑制剂之一，可抑制移植于裸鼠的人膀胱癌细胞生长。

    UCN-01为7-羟基Staurosporine，其抑制PKC的特异性较Staurosporine高10倍。UCN-01在鼠和人肿瘤模型中有较强的抗癌作用。

    ⑵白屈菜红碱：白屈菜红碱（chelerythrine）是一种苯菲啶生物碱，其对PCK的抑制作用呈剂量依赖性。它的抑制作用是通过与PKC催化区的直接结合。在体外，它可抑制肿瘤细胞生长，如对L-1210细胞株有强烈的细胞毒性作用。

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