（三）作用于DNA拓扑异构酶的抗癌药

　作用于DNA拓扑异构酶的抗癌药

类　　型 代　表　药　品

ToPoⅠ抑制剂 9-氨基-喜树碱 10，11-亚甲二氧基-喜树碱
ToPo Ⅱ抑制剂 　
a.嵌入型： 　
蒽环类 阿霉素　柔毛霉素
苯丙异喹啉 氨萘非特　胺硝萘酞胺
蒽二酮 米托蒽醌　蒽双咪腙
放线菌素 放线菌素C　放线菌素D
椭圆玫瑰树碱 2-甲基-9-羟基-乙醇羟吡咔唑
b.非嵌入型 　
表鬼臼脂素 鬼臼乙叉甙（VP16）
类异黄酮 GENESTEIN

二、蛋白激酶C

    蛋白激酶（protein kinase C，简称PKC）是一种Ca2+磷脂依赖，需二乙酰甘油活化的激酶。现已证实它在多种生物活性物质调节细胞生长和增殖反应的信号传导过程中起重要作用，且因其为佛波酯类促癌物的主要作用受体或靶点而愈来愈引起人们的重视。

（一）PKC的基本组成及活化

    PKC由单一多肽链组成，包含可被Ca2+依赖的巯基蛋白酶分开的二个不同功能的部位，与磷脂、二乙酰甘油（DAG）和佛波酯结合的疏水性调节部位和含有ATP结合点以及底物蛋白结合区域的亲水性催化部位或活动中心，调节部位的功能通常在于通过“关闭”催化中心来“灭活”PKC，某些因子如磷脂，Ca2+，佛波酯等，与调节部位结合则可诱发一种构象变化，“开启”催化部位而活化PKC。

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